纈沙坦膠囊(怡方)對AT1受體的親和力比對AT2受體約高20000倍,不影響緩激肽的作用和離子通道功能,也不與其他對心血管功能發(fā)揮重要調節作用的激素的受體結合。那么,纈沙坦膠囊(怡方)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果是怎樣的呢?
纈沙坦膠囊(怡方)口服吸收快,2h達峰值,平均絕對生物利用度約為23%,血漿濃度以雙指數方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h,重復給藥動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變,每日服用一次未出現藥物體內蓄積。AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內的劑量成正比。
纈沙坦膠囊(怡方)與血清蛋血(主要為白蛋白)結合率高(94-97%),穩態(tài)分布容積約17L,血漿清除率較低(約2L/h)。被吸收的纈沙坦膠囊(怡方)70%從糞便排泄,30%從尿中排泄,且主要以原形排泄。同食物一起服用后,纈沙坦的吸收減少46%,但不影響其臨床療效,因此纈沙坦可以空腹或與食物同服。
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(實(shí)習編輯:黃小媛)
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