硫唑嘌呤片的主要成分為硫唑嘌呤。它為淡黃色片。需注意已知對本品高度過(guò)敏的患者禁用。那么,硫唑嘌呤片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?
藥理毒理:在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過(guò)程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長(cháng)期腹腔注射本品達4~5個(gè)月時(shí)出現體重下降、嚴重貧血和網(wǎng)織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過(guò)對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長(cháng)期存在于培養基中,可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。
藥代動(dòng)力學(xué):硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進(jìn)入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時(shí)尿中排泄量為50~60%,48小時(shí)內大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時(shí)達最高濃度,3~4小時(shí)血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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