硫鳥(niǎo)嘌呤片臨床上可單獨使用,硫鳥(niǎo)嘌呤片也可同阿細胞昔、長(cháng)春新堿等其他藥物聯(lián)合使用。那么,硫鳥(niǎo)嘌呤片的注意事項有哪些呢?
硫鳥(niǎo)嘌呤片口服后吸收不完全,約30%。硫鳥(niǎo)嘌呤片的活化及分解過(guò)程均在肝臟內進(jìn)行,硫鳥(niǎo)嘌呤片經(jīng)甲基化作用轉為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉為巰嘌呤而失去活性,但滅活的代謝過(guò)程與黃嘌呤氧化酶無(wú)關(guān),因而服用別嘌呤醇,硫鳥(niǎo)嘌呤片的代謝并無(wú)明顯的抑制作用。硫鳥(niǎo)嘌呤片是常用的抑制嘌吟合成途徑的嘌吟代謝拮抗物,硫鳥(niǎo)嘌呤片屬細胞周期特異性藥物,硫鳥(niǎo)嘌呤片對處于S周期的細胞最為敏感:除能抑制DNA的合成外,硫鳥(niǎo)嘌呤片對RNA的合成也有輕度抑制作用。
硫鳥(niǎo)嘌呤片在體內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6一TG核糖核蘆酸后方具活性。硫鳥(niǎo)嘌呤片經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后,硫鳥(niǎo)嘌呤片能摻人DNA,從而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成,巰嘌吟則無(wú)此作用。硫鳥(niǎo)嘌呤片與巰膘呤有交叉耐藥性,硫鳥(niǎo)嘌呤片與阿糖胞苷等藥物合用,可提高療效。硫鳥(niǎo)嘌呤片一次口服,硫鳥(niǎo)嘌呤片40%的藥物在24小時(shí)內以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出,尿中僅能測出微量的硫鳥(niǎo)嘌呤。硫鳥(niǎo)嘌呤片的注意事項是:
1、骨髓已有顯著(zhù)的抑制(血象表現有白細胞減少或血小板顯著(zhù)降低)。并出現相應嚴重的感染或明顯的出血現象者,有肝、腎功能損害,膽道疾患者,有痛風(fēng)病史,尿酸鹽結石病史者,4~6周內已接受過(guò)細胞毒藥物或放射治療者均應慎用;
2、用藥期間應注意定期(每周)檢查周?chē)螅瑱z查肝功能,包括總膽紅素,直接膽紅素等,其它包括血尿素氮,血尿酸,肌酐清除率等;
3、服用本品時(shí),應適當增加水的攝入量,并使尿液保持堿性,或同時(shí)服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成;
4、本品可有遲緩的作用,因此在療程中首次出現血細胞減少癥,特別是粒細胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時(shí),即應迅速停藥,當各實(shí)驗值恢復后,可以小劑量開(kāi)始服用。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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