磷酸奧司他韋膠囊為灰白色和淺黃色雙色膠囊,內容物為白色至黃白色粉末。主要成份為磷酸奧司他韋。對本品的任何成分過(guò)敏者禁用。那么,磷酸奧司他韋膠囊可以用于嚴重腎功能衰竭患者嗎?
磷酸奧司他韋膠囊由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋膠囊或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會(huì )因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。磷酸奧司他韋膠囊的清除吸收主要通過(guò)轉化為活性代謝產(chǎn)物而清除(>90%)。
磷酸奧司他韋膠囊在人體內活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)的平均分布容積(Vss)約為23升。對白鼬,大鼠和兔的研究顯示,磷酸奧司他韋膠囊的藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示,磷酸奧司他韋膠囊口服后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。磷酸奧司他韋膠囊的活性代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白的結合可以忽略不計(約為3%)。
磷酸奧司他韋膠囊對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者,用于治療和預防的推薦劑量應做調整。磷酸奧司他韋不推薦用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者,和嚴重腎功能衰竭需定期進(jìn)行血液透析和持續腹膜透析的患者。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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