賴(lài)氨匹林腸溶膠囊對濕熱均不穩定。主要成份為賴(lài)氨匹林。化學(xué)名:DL-賴(lài)氨酸乙酰水楊酸鹽。那么,賴(lài)氨匹林腸溶膠囊的不良反應有哪些呢?
賴(lài)氨匹林腸溶膠囊口服后在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,賴(lài)氨匹林腸溶膠囊的血藥濃度達峰時(shí)間約3.7小時(shí),賴(lài)氨匹林腸溶膠囊吸收后分布于各組織,賴(lài)氨匹林腸溶膠囊也能滲入關(guān)節腔、腦脊液中。賴(lài)氨匹林腸溶膠囊中水楊酸鹽的蛋白結合率為65-90%,賴(lài)氨匹林腸溶膠囊中水楊酸鹽血藥濃度高時(shí)結合率相應降低,賴(lài)氨匹林腸溶膠囊中水楊酸鹽進(jìn)一步代謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。
賴(lài)氨匹林腸溶膠囊為阿司匹林與賴(lài)氨酸的復鹽。賴(lài)氨匹林腸溶膠囊為非甾體抗炎藥,賴(lài)氨匹林腸溶膠囊在體內解離為阿司匹林,賴(lài)氨匹林腸溶膠囊小劑量使用主要發(fā)揮抗血小板聚集作用。賴(lài)氨匹林腸溶膠囊賴(lài)氨匹林腸溶膠囊的代謝物及小部分游離水楊酸由腎臟排泄,賴(lài)氨匹林腸溶膠囊中水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影響,一次小劑量服用時(shí)T1/2為2-3小時(shí),大劑量可達20小時(shí)。賴(lài)氨匹林腸溶膠囊的不良反應是:
1.一般用于解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長(cháng)期大量用藥(治療風(fēng)濕熱)﹑尤其當藥物血濃度>200μg/m1時(shí)較易出現不良反應。血藥濃度愈高,不良反應愈明顯。
2.較常見(jiàn)的有惡心﹑嘔吐﹑上腹部不適或疼痛等胃腸道反應,停藥后多可消失。長(cháng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
3.中樞神經(jīng):出現可逆性耳鳴﹑聽(tīng)力下降,多在服用一定療程,藥物血濃度達200~300μg/m1后出現。
4.過(guò)敏反應:表現為哮喘﹑蕁麻疹﹑血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱(chēng)為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏﹑哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
5.肝﹑腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報道。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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