拉替拉韋鉀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為拉替拉韋鉀。那么,拉替拉韋鉀片會(huì )出現哪些皮下組織疾病呢?
拉替拉韋鉀片與食物或不與食物同時(shí)服用。拉替拉韋鉀片在HIV感染的患者中進(jìn)行的關(guān)鍵安全性和有效性研究中服用拉替拉韋不需要考慮食物的影響。評估健康志愿者低脂,中脂和高脂飲食對穩態(tài)拉替拉韋藥代動(dòng)力學(xué)特征的作用。拉替拉韋鉀片與空腹比較,中脂飲食后服用多劑量拉替拉韋AUC增加13%,沒(méi)有臨床意義。拉替拉韋鉀片與空腹比較,中脂飲食后拉替拉韋C12hr高出66%,Cmax高出5%。高脂飲食后服用拉替拉韋AUC和Cmax增加約2倍,而C12hr增加4.1倍。拉替拉韋鉀片的低脂飲食后服用拉替拉韋AUC和Cmax分別減少46%和52%;C12hr沒(méi)有改變。拉替拉韋鉀片相對于空腹,食物顯然增加藥代動(dòng)力學(xué)特征的可變性。
拉替拉韋鉀片的終末半衰期約為9小時(shí),較短α相半衰期(約1小時(shí))占了AUC面積的大部分。拉替拉韋鉀片經(jīng)放射性同位素標記的拉替拉韋口服給藥后,約51%和32%的給藥量分別經(jīng)糞便和尿液排泄。拉替拉韋鉀片在糞便中,僅存在拉替拉韋,多數可能來(lái)源于經(jīng)膽汁分泌的拉替拉韋?葡糖苷酸的水解作用,這與臨床前試驗的觀(guān)察結果相吻合。拉替拉韋鉀片在尿液中檢測到了兩種成份,即拉替拉韋和拉替拉韋-葡糖苷酸,分別為給藥量的9%和23%。拉替拉韋鉀片主要的循環(huán)物為拉替拉韋,大約占總放射活性的70%;拉替拉韋鉀片的血漿中剩余部分的放射活性則來(lái)源于拉替拉韋葡糖苷酸。采用異構酶選擇性化學(xué)抑制劑和cDNA表達的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)的研究顯示,UGT1A1是拉替拉韋葡糖苷酸形成過(guò)程中的關(guān)鍵酶。因此,數據表明拉替拉韋體內清除的主要機制為UGT1A1-介導的葡糖醛酸化反應。
拉替拉韋鉀片的皮膚和皮下組織疾病:罕見(jiàn):皮疹、多汗癥、痤瘡性皮炎、紅斑、脂肪萎縮、皮下脂肪萎縮、脂肪肥大、盜汗、斑疹、斑丘疹、瘙癢疹、皮膚干燥癥、癢疹、面容消瘦。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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