頭孢妥侖匹酯片(美愛(ài)克)的安全性很高。其副作用種類(lèi)與其他頭孢類(lèi)抗生素類(lèi)似，發(fā)生率低于頭孢克洛、頭孢克肟及頭孢肟酯等。那么，頭孢妥侖匹酯片的藥理毒理是什么？

1、頭孢妥侖匹酯片的藥理為：

(1)抗菌作用：吸收時(shí)，在腸管壁代謝成頭孢妥侖而發(fā)揮抗菌力。對革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌具有廣泛抗菌譜，尤其對葡萄球菌屬，包括肺炎鏈球菌在內的鏈球菌屬等革蘭氏陽(yáng)性菌，大腸桿菌等革蘭氏陰性菌以及厭氧菌等顯示很強抗菌力。對各種細菌產(chǎn)生的β-內酰胺酶穩定，對β-內酰胺酶產(chǎn)生株也顯示很強抗菌力。

(2)作用機制：頭孢妥侖的作用機理為抑制細菌細胞壁合成，與各種細菌青霉素結合蛋白(PBP)的親和性高，發(fā)揮殺菌性作用。

(3)對實(shí)驗性感染癥的治療效果：頭孢妥侖匹酯對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等引起的實(shí)驗性感染癥顯示卓越治療效果。另外，對β-內酰胺酶產(chǎn)生株感染的治療效果也與類(lèi)藥同等或卓越。

2、頭孢妥侖匹酯片的毒理為：

(1)長(cháng)期毒性：對大鼠口服給藥125、250、500、1000mg/kg/天，連續28天；31、63、125、250、500mg/kg/天，連續6個(gè)月。主要現象為推測是由于腸內菌群的變化的二重影響而導致的GOT及GPT等的輕微上升、腎重量的增加等。另外，未見(jiàn)異常。最大耐受量均推定為250mg/kg。對狗口服給藥125、250、500、1000mg/kg/天，連續28天；125、250、500、1,000mg/kg/天，連續6個(gè)月。主要結果為總膽固醇增加、GOT及GPT上升、有少數例觀(guān)察到在肝細胞上有玻璃樣的滴狀物。最大耐受量分別推定為250mg/kg、125mg/kg。

(2)生殖毒性：對妊娠前、妊娠初期及胚胎器官形成期小鼠口服給藥125、250、500、1000mg/kg/天；對圍產(chǎn)期及哺乳期小鼠90、250、750mg/kg/天；對胚胎器官形成期家兔2、4、7.5、15、30mg/kg/天。其結果，未見(jiàn)對其生殖功能有影響。對于500mg/kg/天以上給藥群的胚胎器官形成期雖然觀(guān)察到骶尾骨骨化數的減少，但未見(jiàn)致畸性。未見(jiàn)對出生兒的成長(cháng)、行動(dòng)及生殖功能有影響。家兔7.5mg/kg/天以上給藥群里觀(guān)察到流產(chǎn)及胚胎生存數減少，但未見(jiàn)致畸性。

(3)其他特殊毒性：使用頭孢妥侖匹酯和佐劑雖然在豚鼠的皮下致敏實(shí)驗中發(fā)現有免疫原性，但在小鼠的腹腔內致敏實(shí)驗中未見(jiàn)有免疫原性。對豚鼠和小鼠進(jìn)行與臨床給藥途徑相同的口服給藥致敏反應中均未見(jiàn)免疫原性。對于活性母體的頭孢妥侖，幾乎未見(jiàn)免疫原性及誘導抗原性。關(guān)于與類(lèi)似藥交叉性，觀(guān)察到與頭孢特倫及頭孢氨噻肟之間有微弱的交叉抗原性。頭孢妥侖的庫姆斯氏實(shí)驗陽(yáng)性化作用也很弱。

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（實(shí)習編輯：葉燕華）