隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強，毒副作用小；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說(shuō)，體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn)，但是，體內不穩定，口服無(wú)效。那么，枸櫞酸坦度螺酮片是否服用后不會(huì )在體內蓄積？

枸櫞酸坦度螺酮片功能主治各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥；原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

健康成人一次口服20mg時(shí)，吸收迅速，0.8-1.4小時(shí)后達到最高血中濃度（2.9-3.2ng/mL），其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時(shí)。基本不受進(jìn)食影響。健康成人每次10mg，每日3次，5天連續口服時(shí)，血中濃度與1次口服時(shí)相同，無(wú)蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí)，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無(wú)蓄積性。

本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開(kāi)裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以?xún)龋?0%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。

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（實(shí)習編輯：吳文君）