磷酸氟達拉濱片用于B細胞性慢性淋巴細胞白血病(CLL)患者的治療。那么,磷酸氟達拉濱片用于健康狀況差患者是怎樣呢?
磷酸氟達拉濱片主要靠腎臟排出,靜脈注射劑量的40-60%通過(guò)尿液排出。磷酸氟達拉濱片在實(shí)驗室動(dòng)物中用[sup]3[/sup]H-2F-ara-AMP進(jìn)行的藥物總出入量實(shí)驗發(fā)現,從尿液中可以完全回收放射性標記物。磷酸氟達拉濱片作用機制仍然不清楚,推測其對于DNA.RNA和蛋白質(zhì)合成的作用可抑制DNA的合成從而抑制細胞的生長(cháng)。磷酸氟達拉濱片的體外研究表明,CLL細胞接觸2F-ara-A可觸發(fā)DNA斷裂和凋亡的細胞死亡特征。
磷酸氟達拉濱片口服后,磷酸氟達拉濱片的血漿濃度在用藥后1-2小時(shí)出現,可大約達到靜脈用藥時(shí)輸注末血藥濃度的20-30%。磷酸氟達拉濱片在單次或重復用藥后2F-ara-A的平均系統生物利用度為50-65%,且在服用溶液或速釋片后相似。磷酸氟達拉濱片在口服2F-ara-AMP并同時(shí)進(jìn)食,可以觀(guān)察到系統生物利用度(AUC)輕度升高([10%),磷酸氟達拉濱片的血漿峰濃度(Cmax)輕度下降,且Cmax延時(shí)出現;磷酸氟達拉濱片的終末半衰期未受影響。
磷酸氟達拉濱片對于健康狀況差的患者,使用磷酸氟達拉濱應謹慎,并且在給藥前應認真權衡利弊。這一點(diǎn)尤其適用于那些嚴重骨髓功能障礙(血小板減少、貧血、和/或粒細胞減少)、免疫缺陷或有機會(huì )性感染病史的患者。對于發(fā)生機會(huì )性感染風(fēng)險最高的患者應考慮預防性治療。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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