卡維地洛片用于原發(fā)性高血壓。主要成份為卡維地洛。化學(xué)名稱(chēng)：1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。對本品過(guò)敏者禁用。那么，卡維地洛片對肝損害是怎樣呢？
卡維地洛片<2%以原型經(jīng)尿排出，血漿清除率為500~700ml/min，卡維地洛片的代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁排入糞便。卡維地洛片對心功能不全患者的穩態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，卡維地洛片的終末消除T1/2與健康者相似。卡維地洛片對肝腎功能不全的患者，卡維地洛片的血漿濃度增加。卡維地洛片對老年人的血漿水平比年輕人大約高50%。
卡維地洛片口服后經(jīng)過(guò)立體選擇性首過(guò)代謝，卡維地洛片的健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h。卡維地洛片的藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物，但擴張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似。
卡維地洛片對肝損害： 卡維地洛治療罕見(jiàn)輕度肝細胞損害。當出現肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗室檢查。如果實(shí)驗室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復使用。
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（實(shí)習編緝：鐘麗冰）
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