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西羅莫司口服溶液對代謝的影響有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/26 15:36:08
    導讀:西羅莫司口服溶液的FKBP-12復合物對鈣神經(jīng)素的活性無(wú)影響。此復合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司靶分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調節激酶)結合,并抑制其活性。

西羅莫司口服溶液的主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。那么,西羅莫司口服溶液對代謝的影響有什么呢?

西羅莫司口服溶液在細胞中,西羅莫司口服溶液與親免蛋白,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,生成一個(gè)免疫抑制復合物。西羅莫司口服溶液的FKBP-12復合物對鈣神經(jīng)素的活性無(wú)影響。此復合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司靶分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調節激酶)結合,并抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅動(dòng)的T細胞的增殖,即抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司口服溶液為細胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中,西羅莫司為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。

西羅莫司口服溶液對代謝和營(yíng)養的影響:酸中毒、堿性磷酸酶升高,血液尿素氮上升,肌酸磷酸激酶上升,脫水,愈合異常,高鈣血癥,高血糖,高磷酸鹽血癥,低鈣血癥,低血糖,低鎂血癥,低鈉血癥,乳酸脫氫酶升高,SGOT上升,SGPT上升,體重減輕。

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(實(shí)習編緝:張桂平)

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