佐米曲普坦分散片(臻達)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。批準文號是國藥準字H20080825,生產企業(yè)是輔仁藥業(yè)集團有限公司。那么,佐米曲普坦分散片(臻達)的藥理毒理是怎樣的?
1.佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力,與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力,5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴張和/或三叉神經系統(tǒng)的神經末梢釋放感覺神經肽(血管活性腸肽P物質降鈣素基因相關肽)有關。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內血管(包括動靜脈吻合支)和三叉神經系統(tǒng)的感覺神經的5-HT1B/1D受體的激動作用,導致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經肽的釋放。
2.毒理研究遺傳毒性Ames試驗中,在代謝活化劑存在時,5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗,無論是否有代謝活化劑存在,佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用;小鼠體內微核試驗未見該作用。
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(實習編輯:文輝)
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