硝酸異山梨酯片的主要成分為硝酸異山梨酯。用于冠心病的長(cháng)期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續心絞痛的治療。禁用于急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫)患者。那么,硝酸異山梨酯片用于慢性充血性心力衰竭的用量是怎樣呢?
硝酸異山梨酯片主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸異山梨酯片在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,硝酸異山梨酯片可以激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,硝酸異山梨酯片能使外周動(dòng)脈和靜脈擴張,硝酸異山梨酯片對靜脈的擴張作用更強。
硝酸異山梨酯片的脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時(shí),硝酸異山梨酯片在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),硝酸異山梨酯片由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴血管作用。
硝酸異山梨酯片用于慢性充血性心力衰竭的用量:口服:一次5~10mg,一日2~3次,一日總量10~30mg由于個(gè)體反應不同,需個(gè)體化調整劑量。舌下給藥:一次5mg,緩解癥狀。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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