氟伐他汀鈉膠囊用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。那么,哪些患者慎用氟伐他汀鈉膠囊呢?
氟伐他汀鈉膠囊終末消除半衰期為2.3±0.9小時(shí)。氟伐他汀鈉膠囊在晚餐時(shí)或晚餐后4小時(shí)服藥者,兩者的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積無(wú)明顯差別。在一般人群中,氟伐他汀鈉膠囊的血濃度并不受年齡或性別的影響。氟伐他汀鈉膠囊主要經(jīng)膽道清除,并經(jīng)循環(huán)前代謝,故肝功能不全的病人可能會(huì )產(chǎn)生蓄積。
氟伐他汀鈉膠囊主要在肝臟中起作用,肝臟也是其主要代謝部位。氟伐他汀鈉膠囊的循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無(wú)藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性,但不進(jìn)入血液循環(huán)。氟伐他汀鈉膠囊在總排出放射活性的2%以下,氟伐他汀鈉膠囊的血漿清除率為1.8±0.8L/分。氟伐他汀鈉膠囊給予本藥40mg/天后,穩態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據。
氟伐他汀鈉膠囊應該慎用于具有橫紋肌溶解及其并發(fā)癥的易患人群。在下列情況下,使用前要測定肌酸激酶水平。腎臟損傷。甲狀腺功能低下。遺傳性肌病的家族史或個(gè)人史。既往使用他汀或貝特類(lèi)藥物的肌毒性史。酗酒。高齡患者(>70歲),根據是否存在其他的橫紋肌溶解的易患因素判斷是否需要測定。在此情況下,醫生需要評估治療的風(fēng)險和相關(guān)的效益,并進(jìn)行臨床監測。如果CK水平在基線(xiàn)時(shí)顯著(zhù)升高(超過(guò)正常上限5倍),在5-7天之后需要重復測定來(lái)確認結果,如果CK水平仍然顯著(zhù)升高(超過(guò)正常上限5倍),不應開(kāi)始治療。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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