達沙替尼片的主要成份為達沙替尼。化學(xué)名稱(chēng)：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)。那么，達沙替尼片的出血相關(guān)事件是怎樣呢？

達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。達沙替尼片為多酪氨酸激酶抑制劑，達沙替尼片可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。達沙替尼片在體外，達沙替尼片對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，達沙替尼片可抑制BCR-ABL來(lái)表達的CML和ALL細胞株的生長(cháng)。

達沙替尼片屬多酪氨酸激酶抑制劑，達沙替尼片主要是依據來(lái)自總計包括911例患者的4項國際性、多中心Ⅱ期試驗的安全性和療效結果及其他支持性數據而獲準用于上述兩適應證的。達沙替尼片在臨床研究中最常報告的副反應有體液潴留、胃腸道癥狀和出血事件等；最常報告的嚴重副反應是發(fā)熱、胸膜積液、發(fā)熱性中性白)用于粒細胞白血病(CML)。

達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時(shí)。達沙替尼片在一日15-240mg范圍內，AUC及體內消除參數與劑量存在線(xiàn)性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。達沙替尼片的表觀(guān)分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。達沙替尼片的題外試驗中，達沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內基本恒定。達沙替尼片在人體內被廣泛代謝，達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

達沙替尼片的出血相關(guān)事件：在所有臨床研究中，重度中樞神經(jīng)系統(CNS)出血的發(fā)生率為<1%。有8個(gè)病例出現了致死性后果，其中6個(gè)病例均與通用毒性標準(CTC)的4級血小板減少癥相關(guān)。3級或4級的胃腸道出血的發(fā)生率為4%，通常都需要中斷治療并輸血。其它3級或4級出血的發(fā)生率為2%。大部分出血相關(guān)事件均伴隨有3級或4級的血小板減少癥。此外，體外和體內的血小板檢測提示，本品治療對血小板活化作用具有可逆的影響。服用抑制血小板功能的藥物或抗凝劑的患者被從最初的本品臨床試驗中排除。在隨后的試驗中，如果患者的血小板計數>50，000-75，000/mm3，那么允許本品與抗凝劑、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥(NSAID)同時(shí)使用。如果患者需要服用抑制血小板功能的藥物或抗凝劑，那么應當謹慎。

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（實(shí)習編緝：張桂平）