地氯雷他定干混懸劑為類(lèi)白色至淺粉色粉末狀顆粒或粉末,味甜。地氯雷他定干混懸劑的主要成份為地氯雷他定。那么,地氯雷他定干混懸劑的副作用有什么呢?
地氯雷他定干混懸劑的動(dòng)物研究提示,地氯雷他定干混懸劑不易通過(guò)血腦屏障。地氯雷他定干混懸劑對大鼠經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時(shí)出現死亡(按AUC計算,地氯雷他定干混懸劑及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。地氯雷他定干混懸劑對小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定干混懸劑約為臨床推薦劑量的290倍)。
地氯雷他定干混懸劑對成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。地氯雷他定干混懸劑可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。地氯雷他定干混懸劑每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。
地氯雷他定干混懸劑的副作用:在患兒的臨床試驗中,246例6個(gè)月至11歲的患兒服用地氯雷他定糖漿,2-11歲年齡組其不良事件的總發(fā)生率與安慰劑相似。在6個(gè)月至2歲年齡組,最常見(jiàn)的并且高于安慰劑組的不良事件為腹瀉、發(fā)熱和失眠。在一系列以過(guò)敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應癥的臨床試驗中,患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定,試驗組副作用的發(fā)生率比安慰劑組高出3%。超過(guò)安慰劑組的最常見(jiàn)副作用為疲倦、口干和頭痛。在地氯雷他定上市后罕有過(guò)敏性反應(包括過(guò)敏和皮疹)、心動(dòng)過(guò)速、心悸、肝酶升高、肝炎和膽紅素增加的報道。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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