馬來(lái)酸羅格列酮片禁用于既往對羅格列酮或其他賦形劑具有過(guò)敏史的患者。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片對血液學(xué)的影響有什么呢?
馬來(lái)酸羅格列酮片主要以原形從尿排出,馬來(lái)酸羅格列酮片主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。馬來(lái)酸羅格列酮片的體外試驗證實(shí),馬來(lái)酸羅格列酮片絕大部分經(jīng)P450酶系統的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。馬來(lái)酸羅格列酮片的臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,馬來(lái)酸羅格列酮片的血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響,但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合,主要為白蛋白。
馬來(lái)酸羅格列酮片對血液學(xué)的影響:本品可致患者的平均血紅蛋白和紅細胞壓積下降,且與劑量相關(guān)(個(gè)別試驗中,平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dL和3.3%)。單用本品或與其它降糖藥物合用時(shí),血液學(xué)指標改變的時(shí)間和程度是相似的。本品與二甲雙胍合用組患者貧血的發(fā)生率較高,可能與本品治療前患者血紅蛋白和血球壓積水平較低有關(guān)。本品亦可致白細胞計數輕度下降。血液學(xué)指標降低可能與本品可增加血容量有關(guān)。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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