由于富馬酸比索洛爾片(康忻)的降壓作用,可能減弱病人駕車(chē)或操縱機器能力,尤其在初服用時(shí)或轉換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應能力。那么,富馬酸比索洛爾片(康忻)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?
富馬酸比索洛爾片(康忻)主要成分為富馬酸比索洛爾,其化學(xué)名稱(chēng)為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸鹽(2:1)
富馬酸比索洛爾片(康忻)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?
富馬酸比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10%),故其表現出高達約90%的生物利用度。
比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時(shí),在血漿中可維持24小時(shí)。
比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。
比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性,與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較,慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高,半衰期延長(cháng)。每天口服10mg后達穩態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml,半衰期為17±5小時(shí)。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習編輯:鐘天云)
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