奧利司他片為口服藥，使用時(shí)需注意孕婦禁用；對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過(guò)敏的患者禁用。那么，奧利司他片的藥理毒理有什么內容呢？

【藥理毒理】

1.藥理作用：奧利司他是可逆的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過(guò)與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活，失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無(wú)需通過(guò)全身吸收發(fā)揮藥效。在每次0.12g，每日三次的推薦治療劑量下，奧利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。

2.毒性研究：(1)遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動(dòng)物細胞突變試驗(V79/HPRT)、人外周淋巴細胞誘裂試驗、大鼠肝細胞非程序性DNA合成(UDS)試驗和小鼠體內微核試驗沒(méi)有發(fā)現奧利司他具有致突變或遺傳毒性。

(2)生殖毒性：在大鼠給藥劑量為400mg/kg/天(按體表面積計算，為人日常劑量的12倍)的生育力和生殖研究中沒(méi)有發(fā)現奧利司他引起不良影響。大鼠和家兔給藥劑量達到800mg/kg/天(按體表面積計算，分別為人日常劑量的23和47倍)時(shí)，沒(méi)有發(fā)現奧利司他具有胚胎毒性或致畸作用。在一項致畸試驗中曾發(fā)現當奧利司他劑量達到人日常劑量的6和23倍(按體表面積計算)時(shí)，大鼠腦室擴張的發(fā)生率升高。但在其他兩項等劑量的大鼠試驗中沒(méi)有類(lèi)似的發(fā)現。

(3)致癌性：在大鼠和小鼠的致癌性研究中，當奧利司他的劑量分別達到1000mg/kg/天和1500mg/kg/天時(shí)，沒(méi)有發(fā)現致癌性。以上劑量分別是人日常劑量的38倍和46倍(按照總的藥物相關(guān)物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積計算)。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）