酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。那么,酒石酸伐尼克蘭片用于重度腎功能損傷患者是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。
酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片的健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。
酒石酸伐尼克蘭片分布于包括腦組織的各種組織中。酒石酸伐尼克蘭片穩態(tài)表觀(guān)分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。酒石酸伐尼克蘭片在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中排泌。
酒石酸伐尼克蘭片用于重度腎功能損傷患者(估測肌酐清除率<30ml/min),推薦劑量為每日1次,每次1mg。給藥劑量應從每日1次,每次0.5mg開(kāi)始,3天后增加至每日1次,每次1mg。本品對于終末期腎病患者的臨床經(jīng)驗優(yōu)先,因此不推薦在該人群中應用本品。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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