妥洛特羅貼劑的主要成分為妥洛特羅。輔料:聚異丁烯,聚丁烯,脂環(huán)類(lèi)飽和烴樹(shù)脂。本品為白色方形帶圓角的粘性貼片,粘性層上覆有白色襯墊。那么妥洛特羅貼劑有哪些藥理毒理作用?
1.作用機理作用于支氣管平滑肌的β2一受體,激活與β2一受體有緊密關(guān)系的腺苷酸環(huán)化酶(adenylcyclase)。由此細胞內腺苷三磷酸(ATP)改變?yōu)榄h(huán)腺苷酸(cyclicAMP),顯示出支氣管擴張的作用。
2.肺功能改善作用支氣管哮喘患者(成人)就寢前經(jīng)皮給本品2mg的4周試驗表明,與使用前比較,起床時(shí)及就寢前的PEF值有明顯上升,認為有改善肺功能的效果。兒童支氣管哮喘患者(年齡6個(gè)月~15歲)就寢前經(jīng)皮給本品0.5mg、1mg或2mg的2周試驗表明,與使用前比較,起床時(shí)及就寢前的PEF值有明顯上升,認為有改善肺功能的效果。
3.支氣管擴張作用對狗及豚鼠經(jīng)皮給本品,可持續抑制組胺引起的氣管狹窄。
4.對氣管肌肉作用的選擇性狗經(jīng)皮給本品實(shí)驗表明,不影響心率,有抑制氣管狹窄的作用。且表明妥洛特羅有氣管肌肉松弛及心房興奮作用,但對氣管肌肉作用的選擇性(對β2一受體的選擇性)明顯優(yōu)于異丙腎上腺素、沙丁胺醇、丙卡特羅、非諾特羅(invitro)。
5.促進(jìn)氣管纖毛運動(dòng)及鎮咳作用實(shí)驗表明鹽酸妥洛特羅具有氣管纖毛運動(dòng)促進(jìn)作用(鴿)及鎮咳作用(狗)。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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