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西洛他唑片的出血傾向是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/4 15:18:45
    導讀:西洛他唑片口服后絕對生物利用度尚不明確。西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。

西洛他唑片禁用于出血患者(血友病、毛細血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等)。那么,西洛他唑片的出血傾向是怎樣呢?

西洛他唑片口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。西洛他唑片主要通過(guò)肝臟細胞色素酶p-450代謝(主要為3A4,),代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性,一為3,4-二氫-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),活性為原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。

西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。西洛他唑片口服放射性標記的西洛他唑100mg,血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。西洛他唑片的原藥在尿中屬檢測不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。西洛他唑片能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。西洛他唑片的國外臨床研究顯示,病人口服本品100mg/次,一天兩次,連續12周后,甘油三酯水平下降約15%,高密度脂蛋白水平升高約10%。

西洛他唑片的出血傾向:偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、腦出血等出血傾向。應充分注意觀(guān)察,有上述癥狀時(shí),應停藥。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

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