西洛他唑片適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。禁用于對本品的成分有過(guò)敏史的患者。那么,西洛他唑片對血液系統的副作用有什么呢?
西洛他唑片的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率為95%-98%,3,4-二氫-西洛他唑為97.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑為66%。輕度的肝損害不影響蛋白結合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑對血漿中的西洛他唑的血漿置換的影響沒(méi)有到具有臨床意義的程度。
西洛他唑片及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí),長(cháng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內蓄積,數天內血藥濃度達穩態(tài)。西洛他唑片及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著(zhù)差異。
西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。西洛他唑片口服放射性標記的西洛他唑100mg,血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。西洛他唑片的原藥在尿中屬檢測不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。
西洛他唑片對血液系統的副作用:國外曾報道,有可能出現全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥(頻度不明)、血小板減少(罕有)、貧血、白細胞減少,應注意觀(guān)察,發(fā)現異常時(shí),減量或停藥。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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