普瑞巴林膠囊的主要成分為普瑞巴林，化學(xué)名為(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。它為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。那么，普瑞巴林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。

吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后，24-48小時(shí)內可達穩態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。

分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán)，并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。

代謝：普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。

排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調整劑量。

線(xiàn)性/非線(xiàn)性：在推薦的每日給藥劑量范圍內，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較小（<20%）。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據單次給藥的數據推測。因此，無(wú)須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。

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（實(shí)習編輯：林博）