牛磺熊去氧膽酸膠囊(滔羅特)用于膽固醇型膽結石,形成及膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預防藥物性結石形成及治療脂肪痢(回腸切除術(shù)后)。那么,本品的藥理毒理是什么?
牛磺熊去氧膽酸膠囊治療肝和膽汁郁積疾病主要是基于通過(guò)親水性的、有細胞保護作用和無(wú)細胞毒性的熊去氧膽酸來(lái)相對地替代親脂性、去污劑樣的毒性膽汁酸,以及促進(jìn)肝細胞的分泌作用和免疫調節來(lái)完成的。
本品的藥理毒理是:牛磺熊去氧膽酸可增加膽汁酸的分泌,導致膽汁酸成分的變化,使其在膽汁中含量增加。牛磺熊去氧膽酸還可以抑制肝臟膽固醇的合成,降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數,從而有利于膽汁中膽固醇逐漸溶解。在慢性毒理實(shí)驗中,狗和大鼠口服劑量分別為400mg/kg(狗)、1200mg/kg(大鼠),都無(wú)毒性報道。鑒于膽汁酸可通過(guò)胎盤(pán)屏障,故出于安全原因,該藥品不可用于妊娠婦女。盡管家兔和大鼠口服高劑量后,均未見(jiàn)胚胎毒性或致畸作用。在五項要求進(jìn)行的研究中,得到的結果未能提示滔羅特有任何致突變作用。一項為期2年的關(guān)于本品致癌性的研究已在服用大劑量藥物(直至300mg/kg/日)的大鼠上進(jìn)行,證明本品無(wú)致癌作用。
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(實(shí)習編緝:石偉東)
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