對氨基水楊酸異煙肼片的性狀為薄膜衣片。對氨基水楊酸異煙肼片的主要成份為對氨基水楊酸異煙肼。那么對氨基水楊酸異煙肼片的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)有哪幾點(diǎn)呢？

對氨基水楊酸異煙肼片的功能主治是與其他抗結核藥聯(lián)合，用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關(guān)手術(shù)的保護藥，也可用于預防長(cháng)期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結核感染及復發(fā)。

藥理毒理：1．藥理本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。INH主要對生長(cháng)繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙酰化過(guò)程。因此，本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現，12小時(shí)INH血濃度僅有0.03mg/L，本品卻有2.6mg／L；14小時(shí)INH血濃度已為0，本品仍高達2mg／L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時(shí)也延遲了細菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實(shí)，在與其他抗結核藥聯(lián)合治療中，本品的抗結核療效顯著(zhù)優(yōu)于INH，而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少，不良反應發(fā)生率顯著(zhù)低于INH。動(dòng)物試驗表明，對人工感染的小白鼠，本品抗結核效力約為INH的5倍；本品每日10mg／kg的治療效果顯著(zhù)優(yōu)于INH(每日20mg／kg)+PAS(每日200mg／kg)的物理混合制劑。2．毒理本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g／kg，分別為INH的2倍。

藥代動(dòng)力學(xué),本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液和干酪樣組織中。在體內逐漸分解為INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成無(wú)活性的代謝物，主要經(jīng)腎排泄。以INH為標記物tmax=3.4h，t1/2=6.8h。

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（實(shí)習編輯：薛冬梅）