巴柳氮鈉片的主要成分為巴柳氮鈉。化學(xué)名:(E)-5-[[4-(2-羧乙基)氨甲3酰基]苯偶氮基]水楊酸二鈉鹽二水合物,分子式:C17H13N3O6Na2·2H2O,分子量:437.31,那么巴柳氮鈉片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
巴柳氮鈉到達結腸后,腸道細菌產(chǎn)生的偶氮還原酶將其裂解,釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。
吸收:在健康受試者中,原形巴柳氨鈉的全身吸收非常低且有個(gè)體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時(shí)后達到平均Cmax。
分布:人體血漿蛋白結合率≥99%。
代謝:在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它們的N-乙酰化代謝物。
消除:受試者健康單次或多次服用巴柳氮,[1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服劑量以N-乙酰化代謝物排出。在對10個(gè)健康志愿者的研究中,巴柳氮單次劑量2.25克,65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代謝物在糞便中排出,而[1%的口服劑量以原形排出。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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