鹽酸伐地那非片(艾力達)，口服給藥后迅速吸收，禁令狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax)，達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著(zhù)的首過(guò)效應，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。那么，鹽酸伐地那非片的藥理毒理是怎樣？

鹽酸伐地那非片的主要成份是鹽酸伐地那非。

鹽酸伐地那非片的藥理作用是：

陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。在性刺激過(guò)程中，陰莖海綿體內的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細胞的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使細胞內環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)水平增加，最終導致平滑肌松弛，增加陰莖內的血流量。cGMP的實(shí)際水平受到鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調節。cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛沟闷交∷沙冢黾尤梭w陰莖海綿體血流，從而增強性刺激的自然反應。酶的純化試驗表明，伐地那非是一種高效，高選擇性的PDE5抑制劑，其對人體PDE5的IC50為0.7nM。伐地那非對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍)。在體外試驗中，伐地那非通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。在清醒的兔試驗中，伐地那非使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平，且該作用能被一氧化氮供體加強。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）