頭孢呋辛酯膠囊為第二代頭孢菌素類(lèi)抗生素。口服經(jīng)胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內酰胺酶顯得相當穩定。那么頭孢呋辛酯膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

頭孢呋辛酯膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是：

本品脂溶性強，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細胞外液；血清蛋白結合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后，血藥峰濃度(Cmax)于2.5～3小時(shí)到達，分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收，空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值（AUC值）增高，增高幅度在兒童組較成人組更為顯著(zhù)。

本品的血消除半衰期（t1/2β）為1.2～1.6小時(shí)，較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(cháng)；新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長(cháng)；老年（平均年齡84歲）患者的血清t1/2β可延長(cháng)至約3.5小時(shí)。空腹和餐后口服本品500mg后，24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。過(guò)量使用本品可刺激大腦而導致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。

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（實(shí)習編輯：鄧潔梅）