托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。那么，哪些患者不適宜使用托吡酯片呢？

托吡酯片可提高γ-氨基丁酸(GABA)，啟動(dòng)GABA受體的頻率，從而加強GABA誘導氯離子內流的能力：表明托吡酯可增強抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同，它可能是調節苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。

托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為：更長(cháng)的半衰期，線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)，主要經(jīng)腎清除，蛋白結合不顯著(zhù)，不具有臨床相關(guān)活性代謝物。托吡酯片不是藥物代謝酶的強誘導劑，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行日常的血藥濃度監測。在臨床研究中發(fā)現，在托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應之間無(wú)一致相關(guān)性。下列患者不適宜使用托吡酯片：

1、某些患者，尤其是伴有潛在腎石病因素的患者可能有增加腎石形成以及出現有關(guān)體征和癥狀如腎絞痛、腎區疼痛和側腹疼痛的危險。腎石病的危險因素包括既往腎結石以及具有腎石病和高鈣尿的家族史。但在托吡酯治療期間，這些危險因素均未被證明可確實(shí)導致腎石形成。此外，患者服用的其它與腎石形成有關(guān)的藥物可能也會(huì )增加此風(fēng)險。

2、肝功能不全：肝功能受損的患者應慎用妥泰(托吡酯片)，因其對妥泰(托吡酯片)的清除可能下降。

3、對駕駛及操作機器能力的影響：與所有抗癲癇藥物一樣，托吡酯作用于中樞神經(jīng)系統，可產(chǎn)生嗜睡、頭暈或其它相關(guān)癥狀。這些不良事件雖然是輕度或中度，但均可能使患者在駕駛汽車(chē)或操縱機器時(shí)發(fā)生危險，特別是處于用藥早期的患者。

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（實(shí)習編緝：陳志東）