培哚普利吲達帕胺片(百普樂(lè ))臨床上可用于治療原發(fā)性高血壓。那么,培哚普利吲達帕胺片(百普樂(lè ))的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何?
與培哚普利吲達帕胺片(百普樂(lè ))相關(guān):聯(lián)合使用培哚普利和吲達帕胺與分別單獨使用相比,無(wú)藥代動(dòng)力學(xué)的改變。
與培哚普利相關(guān):1.培哚普利口服后吸收迅速。吸收量為服用量的65-70%。2.培哚普利水解成為一種特異性的血管緊張素轉換酶抑制劑-培哚普利拉。3.培哚普利拉生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃度的時(shí)間是3-4小時(shí)。血漿蛋白的結合率少于30%,而且為濃度依賴(lài)性。4.連續每天一次服用培哚普利,平均于4日后達到穩態(tài)濃度。培哚普利拉的有效清除半衰期大約為24小時(shí)。5.無(wú)論是腎功能不全的患者或老年患者,當肌酐清除率<60毫升/分時(shí),血漿培哚普利拉濃度明顯升高。在心功能不全的患者中藥物的清除減慢。6.培哚普利的血液透析清除率為70毫升/分鐘。7.在肝硬化患者中,培哚普利藥代動(dòng)力學(xué)有所改變:母體分子的肝清除率減半。但是培哚普利拉的生成量并不減少,因此無(wú)需調整劑量。8.血管緊張素轉換酶抑制劑可通過(guò)胎盤(pán)。
與吲達帕胺相關(guān):1.吲達帕胺經(jīng)消化道快速完全吸收。2.在人體,口服約一個(gè)小時(shí)后可達到血漿峰值水平。血漿蛋白結合率為79%。3.清除半衰期為14-24小時(shí)(平均值為18個(gè)小時(shí))。重復給藥不引起藥物的蓄積。無(wú)活性的代謝產(chǎn)物主要通過(guò)尿(劑量的70%)和糞便(22%)排出。4.在腎功能不全的患者中,藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)改變。
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(實(shí)習編輯:黃小媛)
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