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利培酮口腔崩解片藥理毒理如何?

來源: 發(fā)布時間:2014/12/20 17:25:24
    導讀:利培酮為選擇性的單胺能受體拮抗劑,其對5HT2受體、D2受體、α1、α2和組胺H1受體的親和力很高,對其它受體亦有拈抗作用,但較弱。

利培酮口腔崩解片主要成分為利培酮,用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語)。

那么,利培酮口腔崩解片藥理毒理如何?

用法用量:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一次1mg,一日2次,第二天增加到一次2mg,一日2次;如能耐受,第三天可增加到一次3mg,一日2次。此后,可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。遵醫(yī)囑。

利培酮為選擇性的單胺能受體拮抗劑,其對5HT2受體、D2受體、α1、α2和組胺H1受體的親和力很高,對其它受體亦有拈抗作用,但較弱。對5HT1C、5HT1D和5HT1A受體有低到中度的親和力,對D1受體和氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,對膽堿M受體或β1及β2受體沒有親和力。利培酮治療精神分裂癥的機制目前尚不完全清楚。目前認為其治療作用是對D2受體和5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2和5HT2以外其它受體的拮抗作用町能與利培酮的其它作用有關。

一般來說,所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡、鎮(zhèn)靜、心動過速和低血壓以及錐體外系癥狀。曾有一例同時患低血鉀的患者服用了360mg的本品,結果出現Q-T期延長。急性過量時,應使用多種措施進行解救。建立并維持一個暢通的氣道、確保足夠的氧氣和良好的換氣,洗胃(若患者意識喪失應插管進行)后應再服用活性炭和輕瀉劑,并應立即進行心血管系統監(jiān)測,其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測,以發(fā)現可能出現的心律失常。本品無特異的拮抗劑。因此,應采取正確的支持療法。對低血壓及循環(huán)衰竭,可采用靜脈輸液或給予擬交感神經藥等適當措施加以糾正。出現嚴重的錐體外系癥狀時,則應給予抗膽堿藥,在病人恢復前應持續(xù)進行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護。

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(實習編輯:許超華)

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