枸櫞酸坦度螺酮片(希德)適用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥;原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。那么,枸櫞酸坦度螺酮片(希德)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何?
血中濃度:健康成人一次口服枸櫞酸坦度螺酮片(希德)20mg時(shí),吸收迅速,0.8-1.4小時(shí)后達到最高血中濃度(2.9-3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時(shí)。基本不受進(jìn)食影響。健康成人每次10mg,每日3次,5天連續口服時(shí),血中濃度與1次口服時(shí)相同,無(wú)蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí),血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無(wú)蓄積性。
代謝/排泄:枸櫞酸坦度螺酮片(希德)迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。枸櫞酸坦度螺酮片(希德)的主要代謝途徑為丁烯鏈的開(kāi)裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以?xún)龋?0%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí),基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
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(實(shí)習編輯:黃小媛)
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