茶堿緩釋膠囊，用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療，能有效地防止再次發(fā)作。

茶堿可直接松弛支氣管平滑肌，對處于收縮痙攣狀態(tài)的支氣管作用尤為明顯，并可抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。能加強膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收縮力。茶堿還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。

那么，茶堿緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

本品口服后，其活性成分在胃腸道定量釋放，可被人體完全吸收，吸收后與血漿蛋白結合率約50%，分布容積(Vd)為0.5L/kg，一次口服400mg本品，藥物血漿濃度達峰時(shí)間(tmax)和峰濃度(Cmax)、平均血濃度分別為(8.12+0.22)小時(shí)，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.83)mg/L，穩態(tài)有效血藥濃度維持在5~15μg/ml之間。本品90%經(jīng)肝臟代謝，其余10%以原形由尿液排出。

過(guò)量服用，應立即緊急處理，處理原則同普通茶堿制劑中毒。

本品不良反應與個(gè)體對茶堿清除速率的快慢有關(guān)，毒性常出現在藥物血清濃度15～20μg/ml時(shí)，當少數病人茶堿血藥濃度超過(guò)20μg/ml時(shí)，常見(jiàn)頭痛、惡心、嘔吐和失眠，較少見(jiàn)的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度，重度罕見(jiàn)。當血藥濃度超過(guò)40μg/ml時(shí)可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等，嚴重者甚至呼吸心跳停止。

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（實(shí)習編輯：許超華）