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普伐他汀鈉片的毒性如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/12/12 11:19:20
    導讀:狗給予普伐他汀鈉(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、13周、口服)實(shí)驗中,100mg/千克/日給藥組見(jiàn)到腦微小血管滲出性出血等。

普伐他汀鈉片為海正輝瑞制藥有限公司生產(chǎn)的調節血脂藥。臨床研究表明,對伴有不同程度膽固醇升高的患者,本品能減少心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。

那么,普伐他汀鈉片的毒性如何?

普伐他汀鈉片適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯血癥患者(Ⅱa型和Ⅱb型)。本品通過(guò)二方面發(fā)揮其降脂作用:

第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低,導致細胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加,從而加強了由受體介導的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝和血液中LDL-C的清除。

第二,通過(guò)抑制LDL-C的前體----極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。

普伐他汀鈉片的毒性研究:SD系大鼠給于普伐他汀鈉(混食給予10、30、100mg/千克/日,24個(gè)月)實(shí)驗中,100mg/千克/日給藥組(最大臨床用量的250倍)中僅雄鼠發(fā)生的肝腫瘤較對照組明顯,但雌鼠未發(fā)生。狗給予普伐他汀鈉(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、13周、口服)實(shí)驗中,100mg/千克/日給藥組見(jiàn)到腦微小血管滲出性出血等。

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(實(shí)習編輯:楊春鳳)

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