依巴斯汀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色,批準文號是H20120423,適用于伴有或不伴有過(guò)敏性結膜炎的過(guò)敏性鼻炎(季節性和常年性)。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對癥治療。那么,依巴斯汀片的藥理毒理是怎樣的?
藥理作用依巴斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品在體內代謝為卡巴斯汀,對組胺H1受體具有選擇性拮抗作用,能抑制組胺釋放,對中樞神經(jīng)系統的H1受體拮抗作用和抗膽堿作用很弱。
毒理作用重復給藥:大鼠口服給藥1.5、15、150mg/kg/日連續52周,大劑量組動(dòng)物肺泡腔有泡沫細胞聚集,雌鼠卵巢中黃體缺失,有囊胞形成,本試驗的無(wú)毒性反應劑量為15mg/kg/日。犬口服遞減劑量150、90、60mg/kg/日52周,出現胸腺萎縮、淋巴結輕度變性和淋巴細胞變性。
生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期給予依巴斯汀,在親代動(dòng)物毒性劑量150mg/kg/日時(shí),動(dòng)物生育力和胎兒發(fā)育未受影響。大鼠器官形成期給予依巴斯汀,在母體動(dòng)物毒性劑量100mg/kg/日時(shí)胎仔體重減輕,出生幼仔生長(cháng)受抑制,但未見(jiàn)致畸性。家兔器官形成期給予依巴斯汀,在母體毒性劑量120mg/kg/日時(shí),有一只母體死亡,一只流產(chǎn),但對胎仔無(wú)影響,未見(jiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依巴斯汀,200mg/kg/日組出生的幼仔生長(cháng)受抑制,攝食量減少,陰道發(fā)育延遲。
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(實(shí)習編輯:文敏惠)
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