他卡西醇軟膏是治療牛皮癬的外用藥膏，患者使用萌爾夫(他卡西醇軟膏)進(jìn)行治療期間，可直接將藥膏涂敷于患處，通常每天使用2次適量涂抹在患部，其效果明顯，并且對皮膚的刺激性小，患者可放心使用。那么，他卡西醇軟膏的藥理作用是什么呢?服用有什么不良反應?

他卡西醇軟膏對表皮細胞的增殖抑制作用對白鼠表皮培養細胞及正常或銀屑疾病灶由來(lái)的人表皮培養細胞，他卡西醇抑制DNA合成抑制細胞增殖作用。

它的藥理作用是：TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激細胞增殖的無(wú)毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC(烏氨酸脫羧醇)的活性。且根據給銀屑病患者4周涂抹軟膏得到有抑制DNA合成及抑制細胞分裂、有S期細胞減少、抑制表皮細胞增殖作用。

對表皮細胞的分化誘導作用就白鼠表皮培養細胞，他卡西醇有促進(jìn)細胞內不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成，有使轉谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就無(wú)毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培養表皮細胞，他卡西醇促進(jìn)細胞內不溶性膜的前驅蛋白質(zhì)包殼(invogulin)的合成。

另外，用電子顯微鏡觀(guān)察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚，發(fā)現角質(zhì)層的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。

對表皮細胞的1α，25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性。對白鼠及正常人表皮細胞中的受體，他卡西醇有強的親和性。臨床效果對日本國內53個(gè)醫藥機構實(shí)施的包括比較試驗的臨床試驗的有效性判定癥例532例中，相當好轉以上的有效率(評價(jià)分類(lèi)"治愈"，"顯著(zhù)好轉"，"相當好轉"，"好轉"，"不變"，"惡化"6項，"相當好轉"以上為有效例)

不良反應：在安全性評價(jià)對象3666例中發(fā)現110例(3.0%)163件不良反應。主要癥狀有瘙癢31件(0.8%)，發(fā)紅19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，與不良反應相關(guān)的臨床檢查值的變動(dòng)為AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。

精神神經(jīng)系統：頭痛(小于0.1-5%)。皮膚：微痛感、發(fā)紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感(小于0.1-5%)，腫脹(小于0.1%)。如上述癥狀加重時(shí)停止使用。肝臟：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。其他：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽(yáng)性(小于0.1-5%)。

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（實(shí)習編輯：胡用花）