孟魯司特鈉片能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產(chǎn)生的生理效應而無(wú)任何受體激動(dòng)活性。目前的研究認為孟魯司特鈉片并不拮抗CysLT2受體。那么,孟魯司特鈉片的有效成分是什么呢?有什么作用的呢?
孟魯司特鈉片的主要成份為孟魯司特鈉。孟魯司特鈉是一種能顯著(zhù)改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示,孟魯司特與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類(lèi)前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性。
吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用l0mg薄膜包衣片后,血漿藥物濃度于3小時(shí)(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無(wú)影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時(shí)間服用l0mg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。孟魯司特鈉片在體內的分布情況是99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特的穩態(tài)分布容積平均為8~11升。同位素標記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示,只有極少量的孟魯司特通過(guò)血腦屏障。而且,在用藥后24小時(shí),所有其它組織中的放射標記物量也極少。
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(實(shí)習編輯:鐘惠君)
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