奧氮平片的毒理是怎樣的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/12/5 22:03:36

導讀：

奧氮平片(再普樂(lè ))的生產(chǎn)企業(yè)為L(cháng)illydelCaribeInc.(美國)，批準文號為H20090976。那么，奧氮平片(再普樂(lè ))的毒理是怎樣的？

急性（單劑量給藥時(shí)的）毒性：嚙齒動(dòng)物口服中毒的癥狀表現為高效價(jià)神經(jīng)阻滯劑的作用特征：活動(dòng)減少、昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻。致死劑量中位數約為210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。狗能耐受的單劑量高達100mg/kg。臨床癥狀包括鎮靜、共濟失調、震顫、心率增加、呼吸費力、瞳孔縮小以及食欲減低。猴子單次口服劑量達100mg/kg會(huì )導致虛脫，更高的劑量會(huì )導致半昏迷狀態(tài)。

重復給藥時(shí)的毒性：在對小鼠進(jìn)行的長(cháng)達3個(gè)月和對大鼠及狗進(jìn)行的長(cháng)達1年的研究中發(fā)現，奧氮平片(再普樂(lè ))的主要作用是對CNS的抑制作用、抗膽堿能作用以及外周的血液學(xué)障礙。對CNS的抑制會(huì )逐漸產(chǎn)生耐受。高劑量時(shí)生長(cháng)發(fā)育參數會(huì )降低。與大鼠催乳素增高相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重量下降，以及陰道上皮和乳腺的形態(tài)學(xué)變化。

血液學(xué)毒性：在每種動(dòng)物都發(fā)現了對血液學(xué)參數的作用，包括小鼠循環(huán)白細胞與劑量相關(guān)的減少和大鼠循環(huán)白細胞的非特異性減少：但沒(méi)有發(fā)現骨髓細胞中毒的證據。一些8或10mg/kg/日治療的狗(奧氮平暴露總量[AUC]比12mg治療的人類(lèi)高l2至15倍)出現了可逆性的粒細胞減少癥、血小板減少癥和貧血。在出現細胞減少癥的狗身上未發(fā)現對骨髓造血始祖細胞和增生細胞的不良作用。

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（實(shí)習編輯：黃小媛）

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