塞曲司特片適用于治療輕、中度支氣管哮喘。本品的用法用量：口服，成人一次2片（240mg），每日一次，或遵醫囑。本品應在晚飯后服用。

那么，塞曲司特片的藥理毒理是什么？

1.藥理作用：

本品為血栓素A2受體拮抗劑，具有抑制各種化學(xué)遞質(zhì)（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收縮反應，并有抑制因抗原吸入而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過(guò)敏反應，改善肺功能的作用。

2.毒理研究：

重復給藥：毒性大鼠連續52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大劑量組動(dòng)物體重增長(cháng)有抑制，紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容（雄鼠）下降，總膽紅素、血小板（雄鼠）和網(wǎng)織紅細胞（雌鼠）增加，腎和肝臟重量增加；組織病理學(xué)檢查見(jiàn)肝細胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤，本試驗的無(wú)毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大劑量組有1例動(dòng)物給藥后第13周時(shí)紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降，組織學(xué)檢查發(fā)現脾臟淤血及髓外造血，骨髓細胞亢進(jìn)，肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著(zhù)，從上述癥狀提示本品會(huì )引起貧血；另外塞曲司特100mg/kg組雌性動(dòng)物也偶見(jiàn)脾臟淤血、骨髓細胞亢進(jìn)和肝竇細胞鐵色素沉積，這些與貧血有關(guān)的癥狀是藥物引起的變化，本試驗的無(wú)毒性劑量為30mg/kg/日本品。

3.遺傳毒性：

塞曲司特Ames試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。

4.生殖毒性：

塞曲司特30mg/kg/日對親代無(wú)副作用，100mg/kg/日對親代的生育力無(wú)影響，對胎鼠的形成和乳鼠的發(fā)育無(wú)影響。新西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對母兔無(wú)影響，100mg/kg/日未見(jiàn)致畸性；大鼠在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對胎鼠未見(jiàn)影響，100mg/kg日對子鼠無(wú)影響。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）