異煙肼片是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥,只對分枝桿菌,主要是生長(cháng)繁殖期的細菌有效。那么,異煙肼片的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果是怎樣的?
異煙肼片口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過(guò)胎盤(pán)屏障。蛋白結合率僅0%~10%。口服1~2小時(shí)血藥濃度可達峰值,但4~6小時(shí)后血藥濃度根據患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,t1/2為0.5~1.6小時(shí),慢乙酰化者為2~5小時(shí),肝、腎功能損害者可能延長(cháng)。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無(wú)活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏,未乙酰化的異煙肼可被部分結合。
異煙肼片主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時(shí)內排出,大部分為無(wú)活性代謝物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者為63%。快乙酰化者尿液中7%的異煙肼呈游離或結合型,而慢乙酰化者則為37%。本品易通過(guò)血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
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(實(shí)習編輯:黃小媛)
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