成年、斷奶或新生大鼠以及成年小鼠單次口服頭孢丙烯咀嚼片劑量達5000mg/kg未引起死亡或毒性癥狀，猴單次口服劑量達3000mg/kg引起腹瀉和味覺(jué)喪失，但未見(jiàn)死亡。頭孢丙烯主要經(jīng)腎臟清除，對嚴重過(guò)量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于頭孢丙烯清除。那么，頭孢丙烯咀嚼片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些研究成果？

已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來(lái)自膠囊劑的研究資料。受試者空腹口服頭孢丙烯，約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g，服藥后1.5小時(shí)內可達血藥峰濃度，平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí)，尿中平均濃度分別為700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時(shí)，穩態(tài)分布容積約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。

血漿蛋白結合率約為36%，當血藥濃度在2～20μg/ml范圍內，血漿蛋白結合率與血藥濃度變化無(wú)關(guān)。片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收（AUC）和血藥峰濃度，但達峰時(shí)間可延長(cháng)0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達1000mg，每8小時(shí)一次，連續10天，未見(jiàn)有藥物蓄積現象。腎功能減退病人，根據其腎功能損害程度不同，頭孢丙烯血漿半衰期可延長(cháng)至5.2小時(shí)；腎功能完全喪失患者，頭孢丙烯的血漿半衰期可達5.9小時(shí)。血液透析時(shí)，半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確（見(jiàn)注意事項與劑量和用法）。頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右，但這種改變尚不能說(shuō)明肝功能損傷患者需調整劑量。

老年人（≥65歲）平均AUC相對于年輕成人約增高35%-60%，女性AUC較男性AUC高15%-20%。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說(shuō)明有調整劑量的必要。哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測得少量藥物（<服入量的0.3%）。24小時(shí)平均濃度為0.25-3.3μg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應謹慎。進(jìn)行了兒童患者（6個(gè)月至12歲）和成人患者口服相應劑量后的比較研究。兒童給藥后1-2小時(shí)可達到最高濃度，血漿消除半衰期約1.5小時(shí)。一般，兒童患者給藥劑量為7.5、15、30mg/kg的達到的血漿濃度分別與成人服用250、500、1000mg劑量相當。尚無(wú)有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動(dòng)力學(xué)資料。

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（實(shí)習編輯：文敏惠）