吡嗪酰胺片(華南)的不良反應。發(fā)生率較高者:關(guān)節痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);發(fā)生率較少者:食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。那么,吡嗪酰胺片(華南)的藥理毒理是怎樣的?
吡嗪酰胺片僅對分枝桿菌有效,常與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。
吡嗪酰胺片(華南)對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。
作用機制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進(jìn)入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結構上與煙酰胺相似,通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。
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(實(shí)習編輯:文敏惠)
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