托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2—16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么,托吡酯片用于有癲癇病史患者是怎樣呢?
由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同,它可能是調節苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動(dòng)興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1-200μM范圍內與濃度相關(guān)。1-10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。
托吡酯片對于有或無(wú)癲癇發(fā)作或癲癇病史的患者,包括本品在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥以使癲癇發(fā)作和發(fā)作頻率增加的可能性減至最低。在臨床試驗中,成人癲癇患者每周減量50-100mg/日,預防偏頭痛劑量達100mg/日時(shí),成人每周減量25-50mg/日。在兒童的臨床試驗中,本品在2-8周內逐漸停藥。臨床上如需快速停藥,建議進(jìn)行適當監測。原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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