頭孢羥氨芐顆粒有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結腸炎者及有腎功能減退者應慎用。那么,頭孢羥氨芐顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
藥代動(dòng)力學(xué):
空腹口服本品0.5g后達峰時(shí)間為1.5小時(shí),血藥峰濃度為16mg/L,12小時(shí)尚有微量,消除半衰期為1.5小時(shí)。食物對血藥峰濃度和消除半衰期無(wú)明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,但血藥濃度較后二者持久。空腹口服頭孢羥氨芐、頭孢氨芐和頭孢拉定0.5g后的血藥峰濃度分別為16mg/L、21mg/L和18mg/L,4小時(shí)后血藥濃度分別為5mg/L、1mg/L和1mg/L,消除半衰期分別為1.27小時(shí)、0.57小時(shí)和0.61小時(shí)。頭孢羥氨芐和頭孢氨芐的蛋白結合率分別為20%和17%。口服本品1g后2~5小時(shí)的痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L(mg/kg),骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血藥濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般較血藥濃度為低。本品可通過(guò)胎盤(pán),也可進(jìn)入乳汁。口服本品1g后1~5小時(shí),前列腺中濃度為12.2mg/kg。24小時(shí)尿中排出給藥量的86%。本品能為血液透析所清除。
頭孢羥氨芐顆粒為頭孢菌素類(lèi)抗生素,對革蘭氏陽(yáng)性菌有較好的抗菌作用,對革蘭氏陰性菌和部分厭氧菌亦有一定的抗菌活性。本品對除腸球菌外的革蘭氏陽(yáng)性菌和部分革蘭氏陰性菌具有較好的抗菌作用,如產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌對本品敏感;本品對沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性較頭孢氨芐為強。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對本品耐藥。其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPS)結合,使轉肽酶酰化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長(cháng)受到抑制,細菌形態(tài)變長(cháng),最后溶解和死亡。
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(實(shí)習編輯:謝秀齊)
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