非洛地平緩釋片二氫吡啶類(lèi)鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點(diǎn)。那么,非洛地平緩釋片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?
使用非洛地平緩釋片,同時(shí)使用某些干擾細胞色素P4503A4酶系統的藥物,可影響二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑如非洛地平的血藥濃度。肝藥酶抑制劑(如西咪替丁、紅霉素、伊曲康唑、酮康唑和某些存在于葡萄柚汁中的黃桐類(lèi)化合物)可引起非洛地平的血藥濃度升高。肝藥酶誘導劑(如苯妥英、卡馬西平、利福平、巴比妥酸鹽)可引起非洛地平的血藥濃度降低。
過(guò)量服用非洛地平緩釋片的毒性為
10mg給予2歲兒童可引起輕度中毒,150-200mg給予17歲以及250mg給予成人導致輕至中度中毒。與其它同類(lèi)藥物相比,非洛地平對外周血管的作用可能比對心臟的作用更顯著(zhù)。2.癥狀:本緩釋片的中毒癥狀可能延遲12~16小時(shí)出現,嚴重癥狀可能在數天后出現。
非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)為
高血壓患者服用該品后,穩態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。該品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變該品的血藥濃度曲線(xiàn),但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗表明該品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。
臨床試驗表明,劑量超過(guò)每日10mg可增加降壓作用,但同時(shí)增加周?chē)运[和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。
非洛地平緩釋片慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人(65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量(一次2.5mg,一日1次)開(kāi)始治療,并在調整劑量過(guò)程中密切監測血壓。
方舟健客溫馨提醒:患者朋友們應該遵照醫生的囑咐,按時(shí)服藥,定時(shí)回醫院做復查,以便醫生可以更快的發(fā)現問(wèn)題,為您的身體健康保駕護航。另外,倘若消費者們對以上藥品還有不理解的地方,可以登錄方舟健客了解,或者是撥打服務(wù)電話(huà)400-086-5111。
(實(shí)習編輯:楊俊騰)
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