頭孢氨芐片為糖衣片,除去包衣后顯白色或乳黃色,主要成份為頭孢氨芐,適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑,不宜用于重癥感染。那么,頭孢氨芐片服用后會(huì )產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小時(shí)達高峰血藥濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。
老年人胃腸道吸收雖無(wú)減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品的血消除半衰期(t1/2)為0.6~1.0小時(shí),加服丙磺舒可提高血藥濃度,t1/2可延長(cháng)至1.8小時(shí);腎衰竭時(shí)t1/2可延長(cháng)至5~30小時(shí);新生兒t1/2為6.3小時(shí)。本品吸收后廣泛分布于各組織體液中,每6小時(shí)口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。
膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等,關(guān)節腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。本品可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血循環(huán),產(chǎn)婦羊水;乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出,膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1~4倍。
血清蛋白結合率為10%~15%。本品體內不代謝,24小時(shí)尿中累積排出給藥量的80%~90%,口服500mg后尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。
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(實(shí)習編輯:李曲紅)
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