丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥液濃度為0.05%,相當于每噴含丙酸氟替卡松液中含50微克。對本品中任何組成成分過(guò)敏者禁用。那么,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是:
丙酸氟替卡松具有強效抗炎活性,但鼻粘膜局部給藥時(shí)全身活性甚微。在治療劑量經(jīng)鼻給藥或局部(經(jīng)皮)給藥時(shí),丙酸氟替卡松對下丘腦-垂體-腎上腺軸的潛在抑制作用很小。只有在很高劑量口服給藥(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)時(shí)才會(huì )出現明顯的抑制作用。
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué):經(jīng)鼻給藥劑量高達1mg時(shí)丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的劑量經(jīng)糞便排泄,其中75%是原型藥物。口服46mg后,64%以原型排泄,產(chǎn)生一無(wú)活性的主要代謝產(chǎn)物。靜脈給藥后快速從血漿中清除,提示廣泛的肝攝取。根據有限的資料,已確定血漿消除半衰期為3小時(shí),表觀(guān)分布容積大于三倍體重,提示廣泛的組織分布和快速清除。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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