多巴絲肼片(美多芭)與制酸藥，特別是含有鈣、鎂或碳酸氫鈉的藥合用時(shí)，可增加左旋多巴的吸收，尤其是胃排空緩慢的患者。那么多巴絲肼片(美多芭)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？

多巴絲肼片(美多芭)是禁止與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用的，但選擇性單胺氧化酶B抑制劑（如司來(lái)吉蘭和雷沙吉蘭）和選擇性單胺氧化酶A抑制劑（如嗎氯貝胺）則不在禁止合用之列。本品可用于治療帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

多巴絲肼片(美多芭)的藥代動(dòng)力學(xué)如下：

?1.吸收。左旋多巴主要在小腸上部區域被吸收，吸收與部位無(wú)關(guān)。攝入標準型美多芭后約一個(gè)小時(shí)，左旋多巴的血漿濃度達到峰值。左旋多巴的血漿濃度峰值和吸收程度（AUC）隨劑量（50-200mg左旋多巴）增加而成比例增加。攝入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在進(jìn)食標準餐后給予美多芭，左旋多巴的血漿濃度峰值降低30%，達峰時(shí)間有所延長(cháng)，吸收程度降低15%。

2.分布。左旋多巴通過(guò)飽和轉運系統穿過(guò)血腦屏障，不與血漿蛋白質(zhì)結合，分布容積為57升。左旋多在腦脊髓液中的AUC是血漿中的12%。與左旋多巴不同，治療劑量的芐絲肼并不穿過(guò)血腦屏障，而主要集中在腎臟、肺、小腸和肝臟等部位。

3.代謝。左旋多巴通過(guò)兩種主要途徑（脫羧作用和O-甲基化）和兩種次要途徑（氨基轉移作用和氧化作用）進(jìn)行代謝。左旋多巴在芳香族氨基酸脫羧酶的作用下轉化為多巴胺。這一代謝途徑的主要終產(chǎn)物是高香草酸和二羥基苯乙酸。在兒茶酚-O-轉甲基酶的作用下，左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。這種主要的血漿代謝產(chǎn)物的清除半衰期是15個(gè)小時(shí)，并可在使用治療劑量美多芭的患者體內蓄積。與芐絲肼合并用藥時(shí)，左旋多巴在外周的脫羧反應減少，反映為血漿中左旋多巴和3-O-甲基多巴的水平較高，以及血漿中兒茶酚胺（多巴胺，去甲腎上腺素）和酚羧酸（高香草酸和二羥基苯乙酸）的水平較低。芐絲肼在小腸粘膜和肝臟中通過(guò)羥基化作用生成三羧基芐基肼。這種代謝產(chǎn)物是一種有效的芳香族氨基酸脫羧酶抑制劑。

4.清除。在具有外周抑制作用的左旋多巴脫羧酶存在的情況下，左旋多巴的清除半衰期約為1.5個(gè)小時(shí)。在患有帕金森氏病的老年患者（65-78歲）中，清除半衰期略有延長(cháng)（約延長(cháng)25%）（參見(jiàn)特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)）。左旋多巴的血漿清除速率約為430ml/min。芐絲肼幾乎可以通過(guò)代謝作用完全清除。代謝產(chǎn)物主要由尿液排泄（64%），小部分通過(guò)糞便排泄（24%）。

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（實(shí)習編輯：黃惠雅）