泛昔洛韋片(海正韋克),與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。那么,泛昔洛韋片的藥理毒理是什么?詳細說(shuō)明?
泛昔洛韋片在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。
其作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。長(cháng)達2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類(lèi)推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韋片后,發(fā)現睪丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韋片1000mg/kg/天未見(jiàn)生殖毒性。
泛昔洛韋片一般用于口服,一次0.25g,每8小時(shí)1次。健康語(yǔ)錄跟你分享:有健康才有遠大的夢(mèng)想,有夢(mèng)想才有人生的輝煌。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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